盐酸匹美西林为美西林的前体药物，其特点为可供口服，口服后吸收良好。口服吸收后在体内为酯酶迅速水解为美西林，与青霉素结合蛋白-2(PBP-2)结合，干扰细菌细胞壁生物合成，引起细菌形变使细胞溶解，从而发挥抗菌作用。临床应用于泌尿道及呼吸道感染，还可用于伤寒的治疗。匹美西林对革兰阴性菌活性强于革兰阳性菌，且对产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）大肠埃希菌有较强活性。该药在国外已上市多年，安全有效，耐药率低，具有药物经济学优势。
CAS.NO 32886-97-8
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